Thuốc 5 – Fluorouracil: Chỉ định, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Thuốc 5 – Fluorouracil được sử dụng rộng rãi để điều trị nhiều loại ung thư. Nắm rõ những thông tin của loại thuốc này sẽ giúp bạn nâng cao hiệu quả điều trị bệnh và hạn chế những tác dụng phụ khi sử dụng thuốc.

1. 5 – Fluorouracil là thuốc gì?

5 – Fluorouracil thuộc nhóm thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch. Chuyên dùng điều trị giảm nhẹ một số ung thư như: ung thư đại tràng, trực tràng, dạ dày và ung thư vú,….

Một vài thuốc chứa thành phần chứa 5 – Fluorouracil được lưu hành rộng rãi trên thị trường như 5-Fluorouracil Ebewe, Efadex, Biluracil, Fludacil,…

2. Dạng dùng

5 – Fluorouracil có thể được hấp thụ thông qua đường tiêu hoá hoặc đường tiêm. Nhưng sử dụng thuốc theo đường tiêm được ưu tiên hơn khi điều trị các khối u ác tính để tối ưu hoá khả dụng sinh học toàn thân.

Thuốc này cũng có thể được sử dụng thông qua truyền tĩnh mạch, bolus tĩnh mạch. Thuốc cũng có thể được bôi tại chỗ dưới dạng kem hoặc dung dịch với cường độ thay đổi từ 0,5% đến 5% chuyên điều trị các bệnh da liễu.

3. Cơ chế tác dụng

Khi đi vào cơ thể, 5 – Fluorouracil được biến đổi thành 5-fluoro-2-deoxyuridine 5 monophosphate (5 – FdUMP). Hoạt chất mới này có tác dụng ức chế thymidylate synthetase, qua đó làm suy giảm thymidine triphosphate – một thành phần cần thiết của quá trình tổng hợp ADN.

Nhờ đó mà ức chế quá trình sinh tổng hợp ADN của tế bào ung thư và tiêu diệt tế bào ung thư.

Dược Động Học

• Hấp thu: Khoảng 6% liều dùng tại chỗ được hấp thu toàn thân (5% dạng kem). Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1 giờ (4% dạng kem).
• Phân bố: Phân bố khắp cơ thể bao gồm mô não, dịch não tủy, tủy xương, niêm mạc ruột và gan.
• Chuyển hóa: Được chuyển hóa ở gan bởi enzym dehydrogenase để tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính 5-fluoro deoxyuridine monophosphate (F-UMP) và 5-5-fluoro-2’-deoxyuridine-5’-O-monophosphate (F-dUMP).
• Thải trừ: Qua nước tiểu (5-20% dưới dạng thuốc không thay đổi; dưới dạng chất chuyển hóa urê và α-fluoro-β-alanin trong 3-4 giờ); qua phổi (một lượng lớn như carbon dioxide). Thời gian bán thải: 8-20 phút (bolus); khoảng 16 phút (IV).

4. Chỉ định của 5 – Fluorouracil

Thuốc điều trị ung thư 5 – Fluorouracil được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Ung thư đại tràng
• Ung thư trực tràng
• Ung thư vú
• Ung thư dạ dày
• Ung thư buồng trứng
• Ung thư cổ tử cung
• Ung thư bàng quang
• Ung thư gan

• Ung thư tụy
• Điều trị ung thư đầu – cổ
• Ung thư thực quản
• Ung thư mật
• Ung thư thận.

Đối với đường bôi tại chỗ, 5 – Fluorouracil dùng để điều trị:

• Dày sừng hoạt hoá
• Ung thư biểu mô tế bào đáy bề mặt.

5. Liều dùng của 5 – Fluorouracil

Liều dùng 5 – Fluorouracil phụ thuộc nhiều vào loại bệnh ung thư cũng như tình trạng của người bệnh. Cụ thể:

Ung thư vú

Dùng liều 500mg/m²/liều IV, một liều duy nhất vào ngày thứ nhất và ngày thứ tám của chu kỳ 28 ngày.

Ung thư dạ dày

Dùng liều 200mg/m²/24 giờ truyền tĩnh mạch vào các ngày thứ nhất và ngày thứ hai mươi mốt của chu kỳ 21 ngày. Sử dụng cùng với Cisplatin. 

Ung thư dạ dày tiến triển: Liều 750 đến 1000mg/m²/24 giờ truyền tĩnh mạch vào ngày thứ nhất đến ngày thứ tư của chu kỳ 28 ngày. Sử dụng cùng với Cisplatin.

Ung thư đại trực tràng

Liều 400mg/m²/liều IV cho một liều duy nhất vào ngày thứ nhất, sau đó dùng liều 1200 đến 1500mg/m²/24 giờ truyền IV vào ngày thứ nhất đến ngày thứ tư của phác đồ 14 ngày.

Sử dụng cùng với Leucovorin có hoặc không có Oxaliplatin hoặc Irinotecan.

Ung thư tuyến tụy

Liều 400mg/m²/liều IV vào ngày đầu tiên, sau đó truyền IV 1200mg/m²/24 giờ vào ngày thứ nhất và thứ hai của chu kỳ 14 ngày.

Bệnh nhân suy thận không cần hiệu chỉnh liều, bệnh nhân chạy thận nhân tạo nên giảm 50% liều vào những ngày phải lọc máu.

Thận trọng ở người suy gan.

Liều dùng 5 – Fluorouracil cho bệnh nhân sử dụng thuốc bôi:

• Dày sừng hoạt hoá: Bôi dung dịch hoặc dạng kem 5% ngày 2 lần trong 2 đến 4 tuần.
• Ung thư biểu mô tế bào đáy bề mặt: Bôi kem 5% 2 lần/ngày trong 3 đến 6 tuần.

6. Chống chỉ định

Thuốc 5 – Fluorouracil không dùng cho những trường hợp sau:

• Xảy ra phản ứng quá mẫn với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
• Người bệnh bị thay đổi nghiêm trọng số lượng huyết cầu trong máu.
• Người bệnh bị suy gan, suy thận nặng.
• Người đang bị thủy đậu, zona, loét miệng, viêm miệng, viêm ruột màng giả hoặc bị loét tiêu hóa.
• Phụ nữ đang mang thai và người đang cho con bú.
• Người bệnh bị suy dinh dưỡng.
• Bệnh nhân suy tủy, bệnh nhân nhiễm khuẩn nặng.
• Người bị thiếu hụt enzym DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase).

7. Tác dụng không mong muốn của thuốc 5 – Fluorouracil 

Sử dụng thuốc có thể gây ra một số tác dụng phụ không mong muốn như:

• Về máu: Thiếu máu, suy giảm miễn dịch, suy tủy có giảm bạch cầu và bạch cầu trung tính.
• Đường tiêu hóa: Chán ăn, viêm niêm mạc, viêm miệng, viêm hầu, viêm thực quản, loét đường tiêu hóa, chảy máu đường tiêu hóa, viêm ruột, kém hấp thụ thức ăn, đi lỏng, buồn nôn, nôn,…

• Ngoài da: Khô da, viêm da, nhiễm sắc tố da, ngứa cảm quang, mày đay, hói đầu, mụn, chảy máu da và giãn mao mạch da.
• Tim mạch: Thiếu máu cục bộ, đau vùng trước tim, thay đổi ECG thoáng qua và nhồi máu cơ tim.
• Hệ thống thần kinh: Sợ ánh sáng, buồn ngủ, sảng khoái, viêm dây thần kinh sau nhãn cầu, rung giật nhãn cầu và rối loạn chức năng thần kinh trung ương.
• Các rối loạn khác: Tổn thương gan, thiếu máu tan máu, tăng acid uric/máu, suy thận, co thắt phế quản, ho và sốc phản vệ,…

Khi gặp phải các tác dụng phụ nêu trên, người bệnh hãy thông báo ngay với bác sĩ phụ trách để có biện pháp xử trí kịp thời.

8. Tương tác thuốc

Để tránh tương tác thuốc gây ảnh hưởng tới sức khỏe, cũng như tác dụng của 5 – Fluorouracil và các loại thuốc đang dùng thì bệnh nhân cần liệt kê danh sách các sản phẩm đang dùng cho bác sĩ điều trị biết.

Các tương tác thuốc có thể kể tới như:

• Khi kết hợp 5 – Fluorouracil với acid folinic thì độc tính và hiệu lực của 5- Fluorouracil sẽ tăng lên.
• Nếu phối hợp với các thuốc ức chế suy tủy hoặc xạ trị thì cần giảm liều 5 – Fluorouracil.

• Kết hợp 5 – Fluorouracil với acid folic có thể gây ra tình trạng tiêu chảy nghiêm trọng.
• Không được dùng phenylbutazone, các sulfamid, aminophenazone trước và trong thời gian sử dụng 5 – Fluorouracil.
• Allopurinol sẽ làm giảm hiệu lực và độc tính của 5 – Fluorouracil.
• Griseofulvin, disulfiram, chlordiazepoxide, isoniazid sẽ làm tăng hoạt tính của thuốc 5 – Fluorouracil.
• Dùng dài ngày 5 – Fluorouracil cùng với kháng sinh mitomycin có thể gặp hội chứng tăng urê máu tán huyết.

9. Thận trọng

Trong quá trình dùng 5 – Fluorouracil để điều trị bệnh, chúng ta cần lưu ý các điểm sau: 

• Trong quá trình điều trị bằng thuốc 5 – Fluorouracil, người bệnh cần phải nằm viện ít nhất trong đợt điều trị đầu tiên, dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ điều trị ung thư.
• Trong quá trình điều trị cần phải theo dõi các thông số về máu (2 – 3 ngày một lần).
• Trong điều trị duy trì, cần kiểm tra chức năng gan, thận, khoang miệng, công thức máu đều đặn trước khi dùng thuốc.
• Cần đặc biệt chăm sóc người bệnh sau khi chiếu xạ vùng khung chậu với liều cao hoặc những người bệnh có di căn xương nghiêm trọng.
• Nếu dùng cùng với methotrexate thì phải dùng methotrexate trước 24 giờ khi dùng 5 – Fluorouracil.
• Cần chuẩn bị sẵn thuốc chống sốc do 5 – Fluorouracil có thể gây ra các phản ứng sốc phản vệ.
• Có biện pháp phòng tránh thai trước, trong và sau khi dùng.

• Thuốc không dùng với phụ nữ mang thai do có thể gây ảnh hưởng đến thai nhi, không cho con bú trong quá trình dùng thuốc.

10. Thuốc 5 – Fluorouracil có giá bao nhiêu?

Thuốc trị ung thư 5 – Fluorouracil có nhiều biệt dược với giá thành khác nhau. 

Hiện tại, 5 – Fluorouracil Ebewe 500mg/10ml có giá bán tính theo đơn vị ống là: 125.000 VNĐ.

Trên đây là những thông tin tổng quát nhất về thuốc điều trị ung thư 5 – Fluorouracil. Trong quá trình tìm hiểu bệnh có nhiều thắc mắc, bạn có thể liên hệ với các chuyên gia chúng tôi qua số Hotline 1800 6527 hoặc nhắn tin Zalo/Facebook để được tư vấn trực tiếp.