Thuốc Paclitaxel: Công dụng, liều dùng, chỉ định và những lưu ý

Thuốc Paclitaxel được chiết xuất từ tự nhiên và mang lại nhiều hy vọng cho những bệnh nhân mắc ung thư vú, ung thư buồng trứng,… Mời bạn đọc cùng chúng tôi tìm hiểu thêm về Paclitaxel qua bài viết dưới đây!

1. Paclitaxel là thuốc gì?

Hoạt chất Paclitaxel được phân lập từ vỏ cây thông đỏ Taxus brevifolia. Chúng nằm trong danh mục thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế thế giới WHO. Và được lưu hành trên thị trường với tên biệt dược là Taxol, Onxol.

Paclitaxel là thuốc hóa trị được sử dụng để điều trị nhiều loại ung thư khác nhau như: ung thư vú, ung thư phổi không phải tế bào nhỏ và ung thư buồng trứng. Ngoài ra, loại thuốc này còn được sử dụng điều trị ung thư Kaposi – một loại ung thư hiếm gặp liên quan đến người mắc hội chứng suy giảm miễn dịch (AIDS).

2. Dạng dùng

Paclitaxel được bào chế dưới dạng dung dịch đậm đặc để pha tiêm truyền tĩnh mạch. Các các hàm lượng hay được sử dụng là 30 mg/5 mL; 100 mg/16,7 mL; 150 mg/25 mL; 300 mg / 50 mL.

3. Cơ chế tác dụng

Bằng cách tăng cường hoạt động của các chất tubulin dimer, Paclitaxel thúc đẩy quá trình lắp ráp vi ống. 

Thêm vào đó, hoạt chất này còn giúp ổn định các vi ống hiện có và ức chế sự phân tách của chúng, can thiệp vào giai đoạn phân bào G2 muộn, cũng như ức chế sự nhân lên của tế bào.

Ngoài ra, Paclitaxel có thể làm biến dạng các trục chính phân bào, gây phá vỡ nhiễm sắc thể của tế bào ung thư. Chúng cũng có thể ức chế sự tăng sinh tế bào và điều chỉnh phản ứng miễn dịch.

Dược Động Học

• Hấp thu: Nồng độ Paclitaxel trong huyết tương tỉ lệ thuận với liều được truyền vào tĩnh mạch, sau đó giảm theo mô hình 2 pha.
• Phân bố: Hoạt chất này phân bố rộng vào các mô và dịch cơ thể, có thể bị ảnh hưởng bởi liều cũng như thời gian truyền. Tỷ lệ gắn với protein từ 89% đến 98% và không bị thay đổi khi dùng cùng với dexamethason, cimetidin, ranitidin hoặc diphenhydramin.
• Chuyển hóa: Paclitaxel được chuyển hóa tại gan thông qua cytochrome P450; isoenzymes CYP2C8 và CYP3A4 và tạo ra chất chuyển hóa chủ yếu là 6α-hydroxypaclitaxel.
• Thải trừ: Khoảng 2 – 13% lượng thuốc được thải qua nước tiểu dưới dạng ban đầu; ngoài thận, thuốc còn đào thải qua phân khoảng 70%, trong đó 5% ở dạng chưa chuyển hóa.

4. Chỉ định của Paclitaxel

Thuốc điều trị ung thư Paclitaxel được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Ung thư buồng trứng di căn: Khi các biện pháp điều trị thông thường bằng các platin và anthracycline đã thất bại hay bị chống chỉ định.
• Ung thư vú di căn: Paclitaxel được sử dụng kết hợp với doxorubicin trong khi liệu pháp với các anthracycline đã thất bại hoặc ung thư vú tái phát trong thời gian 6 tháng sau điều trị.

• Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, ung thư Kaposi liên quan đến hội chứng suy giảm miễn dịch AIDS.

5. Liều dùng của Paclitaxel

Tùy thuộc vào loại bệnh ung thư cũng như tình trạng người bệnh mà liều dùng Paclitaxel khác nhau. Cụ thể:

Bệnh nhân ung thư vú

• Điều trị bổ trợ cho bệnh nhân ung thư vú: Tiêm truyền tĩnh mạch liều 175 mg/m2 trong 3 giờ, tần suất 3 tuần/ lần trong 4 chu kỳ.
• Với bệnh nhân ung thư vú tái phát hoặc di căn: Tiêm truyền tĩnh mạch với liều 175 mg/m2 trong 3 giờ, thực hiện tuần/lần.

Bệnh nhân Kaposi sarcoma liên quan đến AIDS

• Tiêm truyền tĩnh mạch với liều 135 mg/m2 trong 3 giờ, tần suất 3 tuần/lần hoặc liều 100 mg/m2 trong 3 giờ với tần suất 2 tuần/lần.
• Đối với bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, thận có thể sử dụng liều 100 mg/m2

Bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

• Tiêm truyền tĩnh mạch với liều 135 mg/m2/24 giờ, tần suất 3 tuần/lần. Kết hợp với cisplatin.
• Hoặc tiêm truyền tĩnh mạch liều 200 mg/m2, với tần suất 3 tuần/lần trong 4 chu kỳ, có kết hợp với carboplatin và pembrolizumab (Keytruda). Sau đó là điều trị duy trì bằng pembrolizumab.
• Hoặc liều 200 mg/m2 (175 mg/m2 với các bệnh nhân châu Á), tần suất 3 tuần/lần trong 4 đến 6 chu kỳ, kết hợp với carboplatin, atezolizumab và bevacizumab. Sau đó là điều trị duy trì bằng bevacizumab hoặc atezolizumab.

Bệnh nhân ung thư buồng trứng tiến triển (di căn)

• Nếu trước đây bệnh nhân đã được điều trị bằng Paclitaxel thì hiện tại bệnh nhân sẽ được tiêm truyền tĩnh mạch liều 135 hoặc 175 mg/m2 trong 3 giờ, tần suất 3 tuần/lần.
• Nếu trước đây bệnh nhân không được điều trị bằng Paclitaxel, liều hiện tại là 175 mg/m2 tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ, 3 tuần/lần trên, có kết hợp với cisplatin. Hoặc 135 mg/m2/ngày, 3 tuần/lần, có kết hợp với cisplatin.

6. Chống chỉ định

Thuốc Paclitaxel không dùng cho những trường hợp sau:

• Người bệnh mẫn cảm với Paclitaxel hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc, đặc biệt là phản ứng dị ứng với dầu cremophor EL (hầu hết người bệnh đều quá mẫn không ít thì nhiều với dầu cremophor EL).
• Bệnh nhân có số lượng bạch cầu trung tính < 1500/mm3 (1,5 x 109/lít) hoặc có biểu hiện rõ ràng về bệnh lý thần kinh vận động.
• Phụ nữ đang mang thai hay người đang cho con bú.

7. Tác dụng không mong muốn của thuốc Paclitaxel 

Ngay khi gặp những tác dụng phụ dưới đây, bệnh nhân cần liên lạc với bác sĩ điều trị để có phương án khắc phục kịp thời.

Thường gặp

• Các phản ứng quá mẫn như kém ăn, sung huyết, ngoại ban, phù ngoại vi.
• Bệnh lý thần kinh ngoại vi.
• Suy tủy, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu.
• Rụng tóc, có kích ứng tại nơi truyền thuốc.

• Hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn điện tâm đồ.
• Táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm niêm mạc, tắc ruột.
• Tăng transaminase huyết thanh lên tới hơn 5 lần so với bình thường, tăng phosphatase kiềm và tăng mạnh bilirubin huyết thanh.
• Đau cơ, đau khớp.
• Nhiễm khuẩn.

Ít gặp

• Các phản ứng quá mẫn như khó thở, hạ huyết áp, phù mạch, nổi mày đay toàn thân.
• Blốc nhĩ – thất, hạ huyết áp kèm hẹp động mạch vành, ngất.

Hiếm gặp

Chưa có báo cáo.

8. Tương tác thuốc

Trong quá trình dùng thuốc để điều trị có thể xuất hiện những tương tác thuốc Paclitaxel với các thuốc khác hoặc với đồ ăn mà người bệnh dùng hàng ngày. Do vậy, biết được những tương tác dưới đây sẽ giúp chúng ta sử dụng thuốc an toàn hơn.

8.1. Tương tác giữa Pacltaxel với các thuốc khác

Trong điều trị ung thư buồng trứng, sử dụng Paclitaxel cùng lúc với Cisplatin có thể làm tăng khả năng gặp tác dụng phụ như chảy máu, thiếu máu, nhiễm trùng hay tổn thương thần kinh.

Để hạn chế tác dụng không mong muốn này, các bác sĩ sẽ cho bệnh nhân sử dụng Paclitaxel trước khi sử dụng Cisplatin.

Trên in vitro, quinidine, ketoconazole, verapamil, diazepam, dexamethason, cyclosporin, etoposide, teniposide, và vincristin, các chất ức chế protease ức chế sự chuyển hóa và thải trừ của Paclitaxel.

Ngược lại, các thuốc cảm ứng isoenzymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 hoặc cytochrome P450 như các thuốc chống co giật phenobarbital, phenytoin,… sẽ làm giảm nồng độ của Paclitaxel trong máu.

8.2. Tương tác giữa Paclitaxel với thực phẩm

Bưởi và các chế phẩm từ bưởi có thể làm tăng nồng độ, cũng như tác dụng của Paclitaxel trong máu. Từ đó tăng nguy cơ tác dụng phụ như tiêu chảy, buồn nôn, rụng tóc, đau cơ, yếu cơ, suy giảm chức năng tủy xương và tổn thương thần kinh.

Do vậy nên hạn chế ăn hoặc sử dụng các chế phẩm từ bưởi trong quá trình điều trị bằng Paclitaxel.

9. Thận trọng

Trong quá trình dùng Paclitaxel để điều trị bệnh, chúng ta cần lưu ý các điểm sau: 

• Ở người suy giảm hoặc rối loạn chức năng gan.
• Ở người có bệnh tim.
• Ở người quá mẫn với chất Cremophor EL.
• Đối tượng lái xe hoặc sử dụng máy móc.

10. Thuốc Paclitaxel có giá bao nhiêu?

Thuốc trị ung thư Paclitaxel có nhiều biệt dược với giá thành khác nhau. Hiện tại, Paclitaxel Ebewe lọ 16,7 ml có giá bán tính theo đơn vị lọ là: 1.500.000 VNĐ.

Được sử dụng khá nhiều trong điều trị ung thư, Paclitaxel cũng gây ra nhiều tác dụng không mong muốn cho người bệnh. Để hạn chế những tác dụng này, bạn có thể kết hợp với Kibou Fucoidan và Kuren Fucoidan. Đây là 2 sản phẩm với thành phần chính Fucoidan đã được chứng minh hiệu quả hỗ trợ điều trị, giảm tác dụng phụ và ngăn ngừa ung thư tái phát.

Ung thư và những vấn đề liên quan luôn yêu cầu kiến thức chuyên môn cao. Trong quá trình tìm hiểu, bạn có thể liên hệ với các chuyên gia chúng tôi qua số Hotline 1800 6527 để biết thêm nhiều kiến thức về bệnh lý này.